Preparação e caracterização de nanopartículas contendo candidato a fármaco anti-leishmania 2- [(1H-5 bromo–indol-2-il)metilenoamino]–5,6,7,8–Tetraidro–4H-Ciclohepta [b] Tiofeno-3-Carbonitrinila

Abstract

Este estudo teve como objetivo o desenvolvimento e caracterização de nanopartículas contendo o derivado do 2-amino-tiofeno (SB-83), um promissor fármaco anti-leishmania. Nanopartículas foram preparadas pelo método de nanoprecipitação, sendo produzidas sem fármaco e com o SB-83 com 2,5, 5 e 7,5 mg. Posteriormente foi calculado a taxa de eficiência de encapsulação e os sistemas foram avaliados quanto à morfologia, pH, tamanho de partícula, índice de polidispersão e potencial zeta. Também foi realizado um estudo da toxicidade dos sistemas frente à Artemias salinas, estudo de liberação do fármaco in vitro e avaliação da atividade antipromastigota. Os resultados demonstram que as formulações apresentam precipitados apenas no dia 90, e o efeito Tyndall foi observado, confirmando o tamanho manométrico das partículas. As formulações desenvolvidas apresentaram forma de oblonga a esférica, e os valores da caracterização foram satisfatórios e variaram de 149,97 ± 0,4 e 185,03 ± 3,1 no tamanho; 0,11 ± 0,01 e 0,24 ± 0,01 polidispersão; -8,20 ± 0,59 e -28,27 ± 0,21 potencial zeta, e 4,04 à 5,22 pH, o melhor resultado da eficiência de encapsulação foi 94,94%, os resultados da liberação só foram captados com 24 horas, o teste de toxicidade mostrou que os nanossistemas sem fármaco apresentam elevada toxicidade, e também ocasionam interferência na forma de ação do fármaco frente as formas promastigotas, com IC50 de 31,79. Estes resultados demonstraram a viabilidade da formulação no seu aspecto tecnológico, porém, se fazem necessários estudos posteriores quanto a seus benefícios terapêuticos, incluindo um estudo mais aprofundado de toxicidade.