Liofilização de nanopartículas de Poli (ácido lático) contendo candidato a fármaco antileishmania

Abstract

O 2-[(5-bromo-1H-indol-3-ilmetileno)-amino]-4,5,6,7-tetraidro-4H-ciclohexa[b]tiofeno-3-carbonitrila (SB83), um derivado do 2 amino-tiofeno, é um candidato a fármaco leishmanicida, de baixa citotoxicidade. As nanopartículas poliméricas vêm chamando bastante a atenção graças às suas propriedades como o controle de liberação do ativo encapsulado, proteção contra degradação do fármaco, além de melhorar a entrega do fármaco no sítio de ação, reduzindo efeitos adversos. A fim de superar a instabilidade gerada durante longos períodos de prateleiras de nanopartículas em suspensão, a liofilização é uma alternativa promissora, o processo consiste no congelamento prévio da substância seguido da remoção da água através de sublimação. Assim o objetivo desse estudo tem como finalidade melhorar a estabilidade de nanopartículas de poli (ácido lático) (PLA) contendo SB-83 utilizando a técnica de liofilização. As nanopartículas foram preparadas pela técnica de nanoprecipitação, em seguida foram liofilizadas em duas condições, sem crioprotetor e com 5% de trealose. Logo após obtenção do liofilizado, este foi caracterizado quanto ao seu diâmetro hidrodinâmico, índice de polidispersão, potencial zeta e cinética de liberação in vitro. Os resultados da análise de tamanho hidrodinâmico revelaram que as partículas liofilizadas sem crioprotetor apresentaram um aumento de diâmetro quando comparadas as nanopartículas em suspensão. A cinética de liberação in vitro das nanopartículas após a liofilização com o uso da trealose mostrou que o processo de liberação do SB-83 das nanopartículas foi acelerado, quando comparado com as nanopartículas em suspensão houve um aumento de sua liberação de 72% para 90% ao fim das 96 horas. Assim, estudos posteriores serão realizados para melhor caracterizar as nanopartículas obtidas após a liofilização.