Microemulsão tópica contendo pentoxifilina como agente anti-inflamatório

Abstract

A pentoxifilina (PTX) é um fármaco derivado do grupo das metilxantinas e inibidor não-seletivo de fosfodiesterases, sendo capaz de inibir a produção de algumas citocinas pró- inflamatórias. Contudo, esse fármaco apresenta uma baixa biodisponibilidade quando administrado sob formas farmacêuticas orais, limitando o tratamento cutâneo. Além disso, a absorção cutânea é possivelmente limitada pela principal barreira da pele, o estrato córneo, que dificulta o fornecimento de quantidades necessárias deste fármaco para as camadas mais profundas deste órgão. Nesse contexto, as microemulsões (MEs) apresentam-se como nanocarreadores promissores para entrega do referido fármaco, permitindo possivelmente uma maior permeação cutânea, e consequentemente, promovendo uma maior biodisponibilidade. Este trabalho formulou, caracterizou e avaliou a atividade biológica da PTX incorporada a um sistema microemulsionado para aplicação tópica. Os componentes utilizados na formulação foram selecionados considerando as propriedades da pele e tipo estrutural de ME desejado. Obteve-se um diagrama de fases pseudoternário (DFPT) utilizando água deionizada, Tween 80® e Brij 52® como mistura de tensoativos e os triglicérides do ácido cáprico e caprílico (TACC) como fase oleosa. A partir do DFPT foi selecionado um ponto de possível formação de ME do tipo A/O e a PTX foi incorporada a 1%. As MEs foram avaliadas quanto aos parâmetros físico-químicos de pH, condutividade e índice de refração, revelando-se adequado para a via tópica e sugerindo um sistema A/O. Os ensaios biológicos realizados através da indução do edema de pata por carragenina constataram a potencialização da ação do fármaco quando incorporado em MEs, dados estes em concordância com as análises histológicas. Nesta perspectiva, este sistema nanotecnológico pode propiciar uma nova estratégia para o tratamento de afecções dermatológicas.