Desenvolvimento e caracterização de um sistema microemulsionado contendo dexametasona

Abstract

Nos últimos anos tem-se aumentado em um ritmo mais acelerado os estudos e o número de produtos farmacêuticos fundamentado nos novos sistemas de liberação de fármacos. As microemulsões (MEs) são de grande interesse como sistemas potenciais de liberação de fármacos devido à sua facilidade de preparação, clareza, baixa viscosidade, estabilidade e capacidade de incorporar fármacos de diferentes solubilidades. A dexametasona (DEXA) é um fármaco com atividade glicocorticóide e anti-inflamatória, seu uso contínuo na forma sistêmica e/ou tópica, acarreta o surgimento de efeitos indesejáveis. A utilização de ME visa formar um sistema com que possa incorporar a DEXA com o intuito de aumentar a sua eficácia e, consequentemente, diminuir os seus efeitos adversos. O presente trabalho teve como objetivo desenvolver um sistema microemulsionado para veiculação tópica da DEXA, como também realizar as análises de doseamento, eficiência de encapsulação (EE), estabilidade preliminar e caracterização físico-química, contemplando as análises de: aspecto macroscópico, pH, condutividade elétrica, índice de refração, tamanho médio das gotículas, índice de polidispersão e potencial zeta. O diagrama de fases pseudotérnario (DFPT) foi construído utilizando a mistura de tensoativosna (Labrasol® /Brij® 52) na proporção de 9:1,tendo como fase oleosa o miristrato de isopropila e como fase aquosa a água deionizada. A partir da obtenção do DFPT foram selecionadas duas formulações classificadas visualmente como ME. A DEXA foi incorporada aos sistemas na concentração de 0,1% (m/m). A ME 1- DEXA obteve EE de 100%, enquanto a ME 2-DEXA obteve EE de 98%. Macroscopicamente os sistemas apresentaram-se como líquidos, transparentes, límpidos e homogêneos. Todas as formulações apresentaram pH dentro da faixa adequados para o uso tópico. No estudo de condutividade elétrica foram indicados MEs com estrutura do tipo O/A. Quanto ao tamanho médio de gotículas os valores foram inferiores a 100 nm estando dentro da faixa de tamanho proposto para ME. O índice de polidispersão indicou sistemas estáveis e monodispersos. O potencial zeta demonstrou que agregação de gotículas nos sistemas de ME não é esperada. E os sistemas demonstraram estabilidade preliminar. Portanto, os sistemas microemulsionados propostos foram capazes de incorporar a DEXA, sendo assim uma alternativa promissora a fim de aumentar a eficácia e consequentemente reduzir os efeitos adversos produzidos pela DEXA.