Desenvolvimento e caracterização de comprimido gastrorretentivo contendo captopril

Abstract

A hipertensão arterial é uma condição clínica multifatorial caracterizada por elevados níveis pressórico nas artérias. O captopril é considerado um fármaco pioneiro no combate à hipertensão arterial. Utilizado na forma de comprimidos convencionais, apresenta desvantagens farmacocinéticas como tempo de meia vida plasmática curto. Os sistemas farmacêuticos gastrorretentivos flutuantes são formas farmacêuticas que podem permanecer no suco gástrico por várias horas, levando a uma melhora na absorção e na biodisponibilidade de fármacos como o captopril, por manter o fármaco afastado do piloro. O presente trabalho teve por objetivo desenvolver e caracterizar um sistema farmacêutico gastrorretentivo flutuante, na forma de comprimido, para liberação modificada do captopril. Foram inicialmente avaliadas seis formulações contendo hidroximetilpropilcelulose e carboximetilcelulose como agentes retardantes, dióxido de silício coloidal como lubrificante e algumas das formulações com bicarbonato de sódio como agente gerador de gás. Após a seleção de uma formulação promissora, a mesma foi otimizada e caracterizada quanto a características físico-químicas (aspecto, dureza, peso médio, diâmetro, espessura e friabilidade), tempo de início de flutuação e o perfil de dissolução in vitro. Observou-se que as formulações que continham bicarbonato flutuaram, e algumas com a variação das concentrações dos excipientes apresentaram aspecto inadequado, sendo uma delas posteriormente otimizada. A formulação otimizada apresentou-se em conformidade com os parâmetros de qualidade exigidos pela Farmacopeia Brasileira. O perfil de dissolução mostrou uma liberação modificada, com permanência de flutuação do comprimido durante todo o ensaio. Dessa forma concluiu-se que o tipo e a concentração dos componentes utilizados permitiram a obtenção de um comprimido promissor para liberação modificada do captopril.