Micropartículas de acetato de celulose sintetizado a partir da Agave sisalana Perrine para incorporação da Sinvastatina

Abstract

O desenvolvimento de novas formas farmacêuticas pode prolongar e aperfeiçoar o controle de administração de ativos, o que se mostra de suma importância para a indústria farmacêutica. A fim de melhorar a ação terapêutica com o mínimo de efeitos colaterais, a associação da sinvastatina com o acetato de celulose, um polímero com características farmacêuticas atrativas, na forma de micropartículas poliméricas, pode representar uma proposta inovadora para o tratamento de dislipidemias. O objetivo deste trabalho foi obter e caracterizar o acetato de celulose originado da celulose extraída da Agave sisalana Perrine (sisal), planta abundante no semiárido brasileiro e desenvolver um sistema microparticulado deste polímero. Tal sistema idealizado para a incorporação de fármacos como a sinvastatina, um fármaco da classe II de acordo com o sistema de classificação biofarmacêutica, além disso, caracterizar físico-química e morfologicamente o acetato de celulose e o sistema microparticulado utilizando as técnicas de calorimetria exploratória diferencial (DSC), termogavimetria (TG). A celulose e seu derivado acetilado foram obtidos a partir do material vegetal (previamente seco em estufa de circulação de ar a 40°C e pulverizado) o qual foi submetido a processos químicos sequenciais e posteriormente o material obtido foi analisado visualmente, realizado cálculo de rendimento e determinação das propriedades de fluxo para os pós como também suas propriedades reológicas de compactação e compressão. As micropartículas foram preparadas através de uma adaptação do método de emulsificação/evaporação do solvente com nebulização por spray-dryer. A incorporação do fármaco foi avaliada quantitativamente por eficiência de encapsulação e índice de liberação. A morfologia do acetato de celulose e das micropartículas foi avaliada através de microscopia óptica nos aumentos de 140 e 1400 vezes. A obtenção do derivado celulósico a partir do sisal observou-se que este apresentou bom rendimento de 83,1 ± 3,9%, podendo ser considerado um excelente rendimento; Boas propriedades de fluxo, garantindo flexibilidade na escolha do veículo deste sistema, sendo possível afirmar que o sisal é uma alternativa tecnológica sustentável e de baixo custo, o que permitiria um novo valor socio-econômico deste material na região. Além disso, as micropartículas produzidas apresentaram características macroscópicas interessantes; Eficiência de encapsulação promissora com cerca de 100 ± 3% do fármaco encapsulado, garantindo quase que em totalidade que o fármaco está veiculado; E o índice de liberação in vitro com 94,36% da sinvastatina liberada no meio ácido e 62,47% no meio ligeiramente alcalino após 48h, o que torna a liberação com início rápido porém sustentado. Portanto, as técnicas utilizadas permitem caracterizar a formulação de acetato de celulose com sinvastatina, revelando-se bastante promissoras para o desenvolvimento das micropartículas, porém são necessários outros testes complementares para afirmar que um sistema polimérico a partir do acetato de celulose é compatível com o fármaco sinvastatina e outros fármacos similares, sendo um potencial sistema a ser utilizado no transporte deste fármaco para melhora no tratamento dos pacientes com dislipidemias.