Micropartículas de xilana para liberação controlada de mezalasina: produção e caracterização físico-química

Abstract

As doenças inflamatórias intestinais (DIIs) são condições de caráter inflamatório, crônico, que afetam o cólon e o reto e causam grande debilitação ao paciente. A mesalazina (ácido-5-aminosalicílico ou 5-ASA) é um anti-inflamatório de ação local amplamente utilizado em pacientes com DIIs. Todavia, administrada por via oral, a mesalazina possui baixa eficácia terapêutica, pois o medicamento é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal superior e desencadeia efeitos adversos sistêmicos. Visando suprir esta limitação, o presente trabalho propõe a produção de micropartículas de xilana contendo mesalazina visando a liberação cólon específica) pelo método de reticulação polimérica, utilizando o trimetafosfato de sódio como um reticulante de baixa toxicidade. A xilana é um biopolímero promissor no ramo da tecnologia farmacêutica por ser abundante, barato, de fácil aquisição e extração. Nas análises dos parâmetros físico-químicos, as micropartículas de xilana contendo mesalazina em cápsulas gastrorresistentes (MPXCAP5-ASA) se mostrou uma formulação promissora para a liberação da mesalazina no cólon, retendo aproximadamente 48% de seu conteúdo de droga após 6 h no ensaio de liberação in vitro do fármaco. Os resultados da espectroscopia no infravermelho por transformada de Fourier com refletância total atenuada não demostraram nenhuma interação química entre os componentes da formulação que pudesse interferir nas características do fármaco. Além disso, os estudos de difratometria de raio-x e a análise térmica revelaram que a mesalazina foi capaz de se dispersar molecularmente na matriz polimérica, induzindo a um aumento em sua estabilidade térmica. Desta forma, podemos concluir que o fármaco se dispersou dentro das micropartículas e quando inseridas em cápsulas gastrorresistentes (MPXCAP5-ASA) foram capazes de carregar uma quantidade de fármaco significativa para região do cólon, sendo assim uma formulação promissora para futuros estudos em modelos in vivo para inflamação na região do colón