Desenvolvimento, caracterização físico-química e avaliação da atividade antimicrobiana de um sistema microemulsionado contendo óleo essencial de Melaleuca alternifolia Cheel

Abstract

Lesões cutâneas podem resultar em um quadro infeccioso, havendo necessidade de tratamento com antimicrobianos. Com o crescente aumento da resistência microbiana, uma mudança de paradigma no tratamento de doenças infecciosas é necessária para evitar que os antibióticos se tornem obsoletos e o uso de produtos naturais é uma alternativa que deve ser considerada. O óleo essencial de Melaleuca alternifolia Cheel (OEM) possui propriedade antimicrobiana e é bastante incorporado como ingrediente ativo em formulações tópicas para o tratamento de lesões cutâneas. As microemulsões (ME) são sistemas capazes de compartimentar ativos de diferentes solubilidades, e assim possibilitam a incorporação de óleos essências, os direcionando para sítios de ação farmacológica e contornando pontos como solubilidade e volatilidade. Este trabalho teve como objetivo desenvolver, caracterizar e avaliar a atividade antimicrobiana de ME contendo OEM. As formulações foram obtidas a partir do desenvolvimento do diagrama de fases pseudotérnario (DFPT) e caracterizadas pelas análises de aspecto macroscópico, pH, índice de refração (IR), condutividade e tamanho médio das gotículas (TMG). Também foram realizados testes de estabilidade preliminar, contemplando as análises de centrifugação, estresse térmico e ciclo resfriamento/aquecimento. Por último foi avaliado seu potencial antimicrobiano utilizando a técnica de microdiluição para determinação da concentração inibitória mínima (CIM) de cepas ATCC de Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus e Candida albicans. O DFPT foi construído utilizando a mistura de tensoativos (Kolliphor® HS15 e Span® 80), na proporção de 9:1, como fase oleosa o miristato de isopropila e como fase aquosa a água destilada. A partir dele, foi selecionada uma formulação classificada visualmente como ME e incorporado o OEM na concentração de 5%. As formulações sem e com o óleo essencial (ME-BR e ME-OEM) apresentaram-se como sistemas límpidos e estáveis. Os valores encontrados de pH das formulações desenvolvidas foi em torno de 6,0 para as ME com e sem o OEM, o que indica compatibilidade para administração cutânea. Além disso, a condutividade de 195,56 ± 8,2 μS/cm e 199,0 ± 0,49 μS/cm e o índice de refração 1,382 ± 0,00 e 1,385 ± 0,00 para ME-BR e ME-OEM, respectivamente, sugerindo um sistema O/A. O TMG dos sistemas foi de 24,96 ± 0,10 nm e 24,58 ± 0,41 nm para ME-BR e ME-OEM, respectivamente, demonstrando ser de fato ME. As formulações apresentaram boa estabilidade diante dos testes de centrifugação e ciclo resfriamento/aquecimento. Foi verificado que a ME-OEM demonstrou ser eficaz in vitro contra E. coli, P. aeruginosa, S. aureus e C. albicans, com CIM de 25 mg/mL; 12,5 mg/mL; 25 mg/mL e 1,56 mg/mL, respectivamente. Portanto, a ME-OEM como um sistema estável e adequado para uso tópico, pode oferecer uma nova alternativa ao tratamento de infecções cutâneas.